2. Others
  3. Others
  4. 680C91

680C91 是一种口服有效的，选择性色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 抑制剂，Ki 为 51 nM。TDO 是色氨酸分解代谢的关键酶。680C91 可用于肿瘤免疫和阿尔茨海默症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

680C91 Chemical Structure

680C91 Chemical Structure

CAS No. : 163239-22-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥342
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
25 mg ￥2050
In-stock
50 mg ￥3300
In-stock
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680C91 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

680C91 is an orally active, selective tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) inhibitor with a Ki of 51 nM. TDO is the key enzyme of tryptophan catabolism. 680C91 can be used for the research of cancer immunotherapy and Alzheimer’s Disease[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

680C91 is a potent (Ki=51 nM) and selective TDO inhibitor with no inhibitory activity against indoleamine 2,3-dioxygenase, monoamine oxidase A and B, 5-HT uptake and 5-HT1A,1D,2A and 2C receptors at a concentration of 10 μM[2].
680C91 inhibits the catabolism of tryptophan by rat liver cells and rat liver perfused in situ[2].
Tdo2 could regulate cell proliferation and stimulate the expression of decidual marker Dtprp in the uterine stromal cells and decidual cells. Tdo2 inhibitor 680C91 also inhibits the prolifer ation activity of uterine decidual cells at 24 h[3].
Treatment of leiomyoma smooth muscle cell (LSMC) and myometrial smooth muscle cell (MSMC) spheroids with 680C91 (25 and 50 μM) significantly represses the expression of collagen type I (COL1A1) and type III (COL3A1) in a dose-dependent manner[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

680C91 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: Uterine stromal cells
Concentration: 0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, 5, and 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: The proliferation activity of stromal cells was significantly decreased at 5 and 10 μM.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: MSMC and LSMC
Concentration: 25 and 50 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Significantly reduced the expression of COL1A1 and COL3A1 in LSMC spheroids with no significant effect on expression of these proteins in MSMC spheroids.
体内研究
(In Vivo)

680C91 (a dose of 15 mg/kg for acute treatment ) elevates tryptophan in brain[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57Bl6/NCrl mice aged 13-18 weeks[5]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Administered per os
Result: Caused a significant increase in brain tryptophan.
分子量

238.26

Formula

C15H11FN2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 116.67 mg/mL (489.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1971 mL 20.9855 mL 41.9710 mL
5 mM 0.8394 mL 4.1971 mL 8.3942 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (8.73 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (8.73 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.54%

COA (291 KB) HNMR (242 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

680C91 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.1971 mL 20.9855 mL 41.9710 mL 104.9274 mL
5 mM 0.8394 mL 4.1971 mL 8.3942 mL 20.9855 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0985 mL 4.1971 mL 10.4927 mL
15 mM 0.2798 mL 1.3990 mL 2.7981 mL 6.9952 mL
20 mM 0.2099 mL 1.0493 mL 2.0985 mL 5.2464 mL
25 mM 0.1679 mL 0.8394 mL 1.6788 mL 4.1971 mL
30 mM 0.1399 mL 0.6995 mL 1.3990 mL 3.4976 mL
40 mM 0.1049 mL 0.5246 mL 1.0493 mL 2.6232 mL
50 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8394 mL 2.0985 mL
60 mM 0.0700 mL 0.3498 mL 0.6995 mL 1.7488 mL
80 mM 0.0525 mL 0.2623 mL 0.5246 mL 1.3116 mL
100 mM 0.0420 mL 0.2099 mL 0.4197 mL 1.0493 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

680C91163239-22-3Otherstryptophan 2,3-dioxygenasetryptophan catabolismAlzheimer’s DiseaseInhibitorinhibitorinhibit

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680C91
目录号：
HY-108681
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